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环戊苯吡酮(甾体) 价格实惠 厂家直销
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  • 发布日期: 2019-06-14
  • 更新日期: 2019-06-14
产品详细说明
产品英文名称: CAS编号:
别名: 分子式:
EINECS编号: 规格:
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含量: % 保质期:

名称 环戊苯吡酮  
类别 西医药物  
药理作用 本品是磷酸己脂酶的抑制剂,该酶具有提高去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,组胺, 腺嘌呤核苷等在大脑皮质区和小脑区域大量积聚。本品是磷酸二酯酶Ⅳ(PDEⅣ)的抑制剂,可用于抑郁症,并具有促智作用。实验发现左旋体活性较强,如对膜结合cAMP特异性磷酸二酯酶活力的半数抑制浓度IC50为0.2,是右旋体IC50(0.6)的3倍。本品有许多药理作用可能都与其对PDEⅣ的抑制有关。但对其抗抑郁作用,也有报道认为与对PDEⅣ的抑制无关。实验性脑缺血雄性Wistar大鼠给本品(每天0.3,3.0mg/kgip)连续7d,4周以后神经元密度分别为(90±23)、(22±4),而对照组仅为(12±6)。同时给药组TNF-α及IL-1β表达量均减少,说明本品可能通过减少这两种细胞因子的生物合成而减少其对脑缺血大鼠神经元的损伤。另外,本品能够抑制神经元间的传递,还可能与其作用于α2-肾上腺素能受体释放NA有关。本品对实验性学习和记忆损伤的大、小鼠有一定改善作用。这种作用与其对中枢胆碱能传递改善有关。例如反复给予本品能够恢复老年大鼠中枢突触前的乙酰胆碱转移酶活性及突触后的蕈毒碱与胆碱能M1受体的亲和力。毒性试验:小鼠灌胃给药(剂量分别为0.01mg/kg,0.05mg/kg,0.2mg/kg和2.0mg/kg)连续用药6个月。无毒剂量为0.2mg/kg。猴口服给药[5mg/(kg·d),50mg/(kg·d)]4周,无毒剂量为5mg/(kg·d)。在此基础上重新设定口服剂量[2.5,5和10mg/(kg·d)],连续给药26周,无毒剂量为2.5mg/(kg·d)。致畸实验中,母鼠每日灌胃给予0.8mg/kg时,未发现对胎儿或胚胎有不利影响。  
动力学 健康男性志愿者口服本品1mg,吸收较好,生物利用度为73%,半衰期为2h,总清除率2ml/(min·kg),主要随尿液快速排出.另有6位志愿者静脉注射,0.1mg或口服1.0mg本品后,测定了血浆半衰期等药动学参数,结果表明;静脉给药和血浆药物浓度水平下降分三个阶段,各阶段半衰期分别为0.2,0.6~0.9及6~8h,总清除率为6ml/(min·kg)。口服后0.5h,血药浓度达到峰值(16ng/ml),生物利用度为74%。右旋体与左旋体的药物代谢动力学很相似。  
适应症 抗抑郁症。  
用法用量 口服,每次0.5mg,3次/d。  
不良反应 临床试验中发现,本品剂量为2,3mg时会诱发恶心,腹部不适和发汗,并轻微地增加血液中氢化可的松的水平。用药30min之内反应明显,在2h之内消失。在有关检查中未见本品引起的变态反应。  
制剂 片剂:每片含本品0.5mg。   

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